本发明涉及一类2‑芳基异烟酸酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、H；R2优选OH、OCH3、F、H、CH3；R3优选H、OH、Cl、OCH3、NH2、R4优选H、OH、CF3、OCH3、CH3、X为N或CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。

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