本发明公开了一种相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑苯甲酰化的方法，属于具有光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将β‑酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于‑78‑60℃搅拌反应制得手性α‑苯甲酰基‑β‑酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β‑酮酸酯类化合物与过氧化苯甲酰不对称的α‑苯甲酰化，为制备光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

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