本发明属药物化学领域，涉及一种虫草次生代谢产物Anatins系列天然物及其制备方法和应用。通过实验，设计和建立了全合成路线，以市售易得原料为底物，经过温和的反应，完成Anatins系列天然物的制备。本发明设计的Anatins系列天然物经过体外抗糖尿病血管并发症活性测试，结果显示：其对高糖诱导的血管内皮细胞起到保护作用，有利于临床上糖尿病血管并发症的预防和治疗。其具有如下结构通式：

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