本发明公开了一种相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑二氟甲基化的方法，将β‑酮酸酯类化合物IIIa、相转移催化剂、TMSCF2Br和碱在溶剂中于‑78~60℃搅拌反应，薄层色谱跟踪反应直至反应结束后混合液分层，收集有机层并旋干溶剂，柱层析分离得到手性α‑二氟甲基‑β‑酮酸酯类化合物IIIb。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐作为相转移催化剂，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β‑酮酸酯类化合物的不对称的α‑二氟甲基化，为合成具有光学活性的α‑二氟甲基‑β‑酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

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