本发明涉及医药领域，特别涉及一种岩白菜素的衍生物、制备方法及应用。本发明岩白菜素的衍生物，具有以下结构，其中，R1为苯环、不同取代的苯基、吡啶、不同取代的吡啶基或脂肪链中的一种，这类衍生物是二氢异香豆素类化合物，结构中具有一个内酯环，可以在抗癌药物中得到应用。

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